莽草酸的生物活性及其提取工艺的研究进展.pdf

第40卷第10期
化工技术与开发
Vol40 No10
2011年10月
Technology Development of Chemical Indust
Oct.2011
莽草酸的生物活性及其提取工艺的研究进展
林华卫,马雄,乔良博,丁雷涛,刘军海
陕西理工学院化学与环境科学学院,陕西汉中723001)
摘要:综述了莽草酸的生物活性及其提取工艺的研究进展,重点探讨了提取工艺的研究热点问题及目
前存在的问题,腰望了莽草酸提取工艺今后的发展方向。
关键词:莽草酸:活性;研究热点
中图分类号:R284
文献标识码;A
文章编号:1671-9905(2011)10-0032-03
莽草酸( Shikimic Acid)是从八角茴香中提取角属植物八角茴香中提取的有效成分为莽草酸
的一种单体化合物,生物活性广泛,具有抗炎、镇的合成衍生物。ISA能够明显抑制多种诱导剂所
痛等作用,是抗瘤药物中间体。自禽流感爆发,罗致的血小板聚集以及实验性血栓的形成,对培养
氏专利药“达菲”被认定为抗击禽流感最有效药的海马以及神经细胞具有直接的神经保护作用
物后,制备该药的主要原料一莽草酸便引起了可对抗脑缺血一再灌注诱导的急性炎症反应?。
人们的广泛关注。目前工业生产中用于提取莽草1.3抗炎作用
酸的主要原料为八角、松针等,除了植物,莽草酸
以莽草酸为前体物质,经衍生化后得到的
还广泛存在于微生物中,通过微生物发酵也能提ISA能抑制二甲苯所导致的小鼠耳廓肿胀、足跖
取莽草酸。目前提取莽草酸以八角为主。本文简肿胀和棉球肉芽肿,揭示该药物可抑制炎症早期
要介绍了莽草酸的生物活性,综述了其提取工艺的渗出和水肿以及炎症晚期组织的增生及肉芽
的研究进展,旨在为莽草酸的研发提供理论参组织的形成,具有明显的抗炎作用。另外ISA可
考
对人宫颈癌Hela细胞转录因子 STATI、STAT3
生物活性及其应用
NF-KB表达作用产生影响,ISA可能通过下调转
录因子NF-kB的活性,抑制炎症因子的表达,对
1.1对心血管系统的作用
炎症反应起到抑制作用5。
莽草酸对心血管系统的作用表现在抗血栓1.4镇痛作用
形成和抑制血小板聚集的作用。陈骁熠等釆用
莽草酸具有一定的镇痛作用,其主要通过影
体外给药方法观察马尾松中的莽草酸对 Collagen响动物的神经中枢,从而达到抑制的效果。林洁
和ADP诱导的血小板聚集的影响,发现莽草酸有等研究了八角苗香药用成分的提取工艺及其对
很好的抑制体外 Collagen、ADP诱导的血小板聚小鼠的镇痛作用。结果表明,八角茴香含有莽草
集活性,且剂量和作用呈现一定的正相关性。说酸成分,其提取物对扭体法致小鼠疼痛的镇痛作
明马尾松中的莽草酸能抑制血小板聚集,具有抗用与生理盐水组比较差异有显著性(P<0.05);给
凝血作用,可防止血栓形成
药后20min、60min痛阈潜伏期也比生理盐水组明
1.2抑制血小板聚集作用
显延长(P<0.05),但与阿司呱林组比较差异无显
莽草酸可通过影响花生四烯酸代谢,从而抑著性(P>0.05)。
制血小板的聚集。陈骁熠等2采用比浊法测定马1.5抗脑缺血
尾松中莽草酸抗血小板凝集活性。结果表明,用
莽草酸及其衍生物还具有抗脑缺血作用,主
高效液相分离纯化制备的莽草酸,在体外呈浓度要表现在缩小大鼠局灶性脑缺血后脑梗死体积
依赖性抑制二磷酸腺苷(ADP)、胶原诱导的家兔降低神经功能评分、减轻脑水肿程度和增加缺血
血小板聚集。异亚丙基莽草酸(ISA)是从中药人八区脑血流量等指标。王祖磊等在八角苗香及其
作者简介:林华卫(1989-),海南省乐东县人,化学工程与艺08级本科生
收稿日期:2011-05-30
第10期
林华卫等:莽草酸的生物活性及其提取工艺的研究进展
提取物莽草酸的应用进展中也表明莽草酸具有2.3微波辅助提取法
抗脑缺血的活性。
微波辅助提取法是利用高温高压促使高分
子分解、加速化学健断裂和产生自由基等。一般
2莽草酸的提取
流程是将提取剂加入原料中,再置于徽波装置中
回流提取法是研究最早,也是比较简单成熟处理,最后过滤得到莽草酸。
的莽草酸提取工艺。目前研究较多的提取工艺有
微波辅助提取法与回流提取法相比具有省
匀浆提取、微波辅助提取和超声波提取等
时、高效、节能等优点。如林海禄等川采用微波提
2.1回流提取法
取法提取八角茴香中的莽草酸,最终确认的最佳
莽草酸溶于水、乙醇和甲醇等溶剂,故一般工艺条件为:固液比为1:15,提取时间为12min,
采用水和甲醇为提取剂。提取步骤是把提取剂加徽波功率为400W,莽草酸的得率为2.77%。时间
人到粉碎的原料中,漫提后加热回流,最后减压明显提高了10倍。
抽滤得到莽草酸。采用甲醇作为提取剂效果比水
采用微波提取法在提取过程中温度迅速上
好,但考虑到实验的安全性以及成本的因素,在升,从而影响得率,适当提高提取时间和多次微
实际的工业生产中多采用水为提取剂。
波法可以很好解决这个问题。姚菁华等2采用多
刘永友等8研究了以蒸馏水为提取剂提取八次微波辅助提取八角苗香中的莽草酸。确立了最
角茴香中莽草酸的最佳工艺条件。最佳工艺条件佳工艺条件为:微波时间19min,甲醇溶液提取3
为液固比20:1,浸提温度为100℃,时间为次,液料比为17.3:1,平均得率为3.03%。
120min,提取两次,莽草酸的提取率为8.117%。
近年来,对微波辅助法的研究主要是对微波
日前工业化生产莽草酸很少用回流提取法,条件的优化,然而莽草酸是比较不稳定的化合
主要是因为相比其它提取方法,回流提取法提物,操作不当会造成莽草酸的破坏,从而影响得
取莽草酸提取率低,初提取物中杂质多;莽草酸率。所以微波提取对操作要求严格,特别是对温
易升华,提取液中溶剂的去除不宜在高温下进度的控制方面。
行,所以溶剂回收操作需花费大量时间。因上述2.4超声波提取法
原因此法难以大规模推广应用,有被淘汰的趋
超声波提取法具有提取速度快、得率高及对
势
热不稳定物质破坏少等特点。超声波提取原理是
2.2匀浆提取法
利用超声波破碎细胞和强化传质作用,使溶剂分
匀浆提取法是指生物组织通过加人溶剂进子渗透到组织细胞中,能更好地与溶质分子接
行组织匀浆或磨浆,以提取组织中有效成分的一触,使细胞中可溶成分更快地释放出来。
种方法。一般流程是将物料置于匀浆机内,与提
超声波提取主要用乙醇和水作为溶剂提取,
取剂在匀浆装置中混合,通过机械及液力剪切作如谢济运等采用超声波乙醇为溶剂提取湿地
用将物料打碎,强化提取的目的
松针中的莽草酸,最佳工艺条件为:松针粒度为
匀浆提取法提取莽草酸的得率较高,提取速420pum、超声波功率为250W、乙醇浓度为65%、提
度快,温度低,能耗低。杨磊等用匀浆提取法提取温度为60℃、料液比为1:23和超声时间为
取红皮云杉针叶中的莽草酸,采用响应面优选法15min,莽草酸的提取率为1.73%
得出最佳工艺条件为:提取时间为3min,提取温
近几年来,超声波提取作为超声波技术的
度为40℃,提取料液比为1:10,得率可达0.84%。方面,取得了很好的进展,提取方法也从单一的
刘玉0采用匀浆法