酒石酸美托洛尔注射液说明书.doc

酒石酸美托洛尔注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警示语:失代偿性心功能不全,心源性休克,病态窦房结综合症,Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时,收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。
【药品名称】
通用名称:酒石酸美托洛尔注射液
英文名称: Metoprolol Tartrate Injection
汉语拼音:Jiushisuan Meituoluo’er Zhusheye
【成 份】主要成份为酒石酸美托洛尔。
化学名称:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
化学结构式:
分子式:(C15H25NO3)2 C4H6O6
分子量:684.82
辅料为氯化钠。
【性 状】本品为无色澄明液体。
【适 应 症】
室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。
【规 格】2ml:酒石酸美托洛尔2mg与氯化钠18mg。
【用法用量】本品应在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。
室上性快速型心律失常:
开始时以1~2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者,直到取得满意的效果。总剂量达10~15mg(=10~15ml)通常足以见效;推荐的静脉给药最大剂量为20mg(=20ml)。
预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛:
立即静脉给药5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予,直到最大剂量15mg(=15ml)。有下列情况的患者不能立即静脉给药:心率<70次/分,收缩压<110mmHg或Ⅰ度房室传导阻滞。进一步的治疗方案(口服给药)参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。如果治疗必须中断,则应尽可能逐渐减量、经过至少1~2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者,至少应在手术前24小时就停用;特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。
【不良反应】不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。
常见(>1/100) 一般副作用:疲劳,头痛,头晕;循环系统:肢端发冷,心动过缓;胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。
少见 一般副作用:胸痛,体重增加;循环系统:心力衰竭暂时恶化;中枢神经系统:睡眠障碍,感觉异常;呼吸系统:气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。
罕见(<1/1000)一般副作用:多汗、脱发,味觉改变,可逆性性欲减退;血液系统:血小板减少;循环系统:房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥;中枢神经系统:梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉;皮肤:皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏;肝:氨基转移酶升高;眼:视觉损害;耳:耳鸣。
虽然,有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害,但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中,静脉给予酒石酸美托洛尔能引起有临床意义的血压下降。
【禁 忌】失代偿性心功能不全,心源性休克,病态窦房结综合症,Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时,收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。
【注意事项】
1、治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时,如果患者的呼吸困难或冷汗现象有任何加重,不应再给予第二或第三次剂量。在下列情况下应特别小心:间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变以及与洋地黄联合使用。 未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者,不应使用本品。变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加,因此不应使用非选择的β阻滞剂;使用选择性的β1受体阻滞剂时,也应小心。 支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者,必须给予适量的β2受体激动剂。 嗜铬细胞瘤患者若使用本品,应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。
2、运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。
【儿童用药】本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。
【老年用药】老年患者剂量无需调整。
【药物相互作用】本品应避免与下列药物合并使用:
1.巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作了研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢略微增加。
2.普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P450 2D6 途径而抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难控制。
3.维拉帕米:维拉帕米与β受体阻断剂合用时(阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔已有报道),有可能引起心动过缓和血压下降。1例患者在合并使用噻吗洛尔滴眼剂和维拉帕米时,发生明显的心动过缓。钙离子拮抗剂和β受体阻断剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:
1.胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。
2.Ⅰ类抗心律失常药物:Ⅰ类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合症和病理性房室传导阻滞的患者,也应该避免同时使用美托洛尔和Ⅰ类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的记录。
3.非甾体类抗炎抗风湿药(NSAID):已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中,未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。
4.可乐定:β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。
5.地尔硫卓:钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。
6.肾上腺素:一些报道显示,接受非选择性β受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察资料已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素或许也有可能引起血管内给药时所发生的这种反应。根据推测,使用选择性的β受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。
7.苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药有可能使健康志愿者的舒张期血压升高到病理学的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。某些病例在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。
8.奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(90%的瑞典人)中可抑制美托洛尔的代谢,使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢的β受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。