大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物及其制备方法.pdf

19]中华人民共和国国家知识产权局
I 51 I Int. CI
A61K31/10
12]发明专利申请公开说明书
A61K35/78A61K47/36
D
A61K9/00A61P31/04
A61P31/10
[21]申请号03111531.4
[43]公开日2003年10月15日
[1]公开号CN1448129A
[22]申请日2003.4.24[21]申请号0311551.4[74]专利代理机构沈阳智龙专利事务所
[71]申请人中国人民解放军沈阳军区总医院
代理人宋铁军
地址110016辽宁省沈阳市沈河区文化路83
[72]发明人郭涛宋洪涛何仲贵
权利要求书2页说明书11页
[54]发明名称大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合
物及其制备方法
[57]摘要
本发明涉及大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合
物及其制备方法。为提高大蒜素和大蒜油的水溶
性和稳定性,开发临床所需的固体剂型和液体剂
型,以便更好地发挥大蒜素和大蒜油的治疗作用。
本发明应用环糊精衍生物对人蒜素和人蒜油进行包
合,该包合物含大蒜素或大蒜油和环糊精衍生物,
人蒜素与环糊精衍生物的分子摩尔比为1:1
1000,大蒜油与环糊精衍生物的重量比为1:8.6
8600,环糊精衎生物优选羟丙基-β一环糊精。
该包合物可用于制备水针、粉针、输液、片剂、胶
囊、微丸等多种剂型。该包合物可以开发成临床
所适用的多种固体剂型和液体剂型。
知识产叔出版社出版
03⊥153⊥.4
权利要求书
第⊥/2贝
1、一种大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物,其特征在于:该包合物为大蒜
素或大蒜油和环糊精衍生物的组合物,大蒜素或大蒜油和环糊精衍生物形成
种分子囊,囊内为大蒜素或大蒜油,襄外为环糊精衍生物。
2、根据权利要求1所述的大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物,其特征在于
大蒜素与环糊精衍生物的分子摩尔比为1:1~1000,大蒜油与环糊精衍生物
的重量比为1:8.6~8600
3、根据权利要求1所述的大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物,其特征在于
环糊精衍生物包括:羟乙基β-环糊精,羟丙基β环糊精,二羟丙基-β环糊精,
甲基--环糊精,葡萄糖环糊精,麦芽糖环糊精,麦芽三糖环糊精,羧甲基环
糊精,磺烷基环糊精。
4、根据权利要求1或3所述的大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物,其特征
在于:环糊精衍生物优选羟丙基β-环糊精。
种大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物的制备方法,其特征在于:将环
糊精衍生物加入溶媒中,制成浓度范围在0.1%~60%的溶液,将大蒜素或大
蒜油直接或溶解于溶媒中,进行两溶液混合,搅拌使液体至澄明,即得液体
大蒜素或大蒜油环糊精衍生物包合物;液体大蒜素或大蒜油环糊精衍生物包
物可直接用于制备输液、水针等液体剂型。
6、根据权利要求5所述的大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物的制备方法,
其特征在于:将液体大蒜素或大蒜油环糊精衍生物包合物干燥,即得固体大
蒜素或大蒜油环糊精衍生物包合物:固体大蒜素或大蒜油环糊精衍生物包合
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权利要求书第2/2
物可制成粉针、片剂、胶囊、微丸等固体剂型
7、一种大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物的制备方法,其特征在于:将环
糊精衍生物置于胶体黁、球磨机或硏钵中,加入适量溶媒使其成为糊状物,
加入大蒜素或大蒜油,研磨1~5小时,干燥,即得固体大蒜素或大蒜油环糊
精衍生物包合物;固体大蒜素或大蒜油环糊精衍生物包合物可制成粉针、片
剂、胶蓑、微丸等固体剂型
8、一种大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物的制备方法,其特征在于:将环
糊精衍生物加入适宜溶媒中,制成浓度范围在0.1%~60%的溶液,将大蒜素
或大蒜油直接或溶解于溶媒中进行两溶液混合,搅拌,干燥,即得固体大蒜
素或大蒜油环糊精衍生物包合物;固体大蒜素或大蒜油环糊精衍生物包合物
可制成粉针、片剂、胶囊、微丸等固体剂型。
9、根据权利要求5,7或8所述的大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物的制
备方法,其特征在于:环糊精衍生物的适宜溶媒可以是水、乙醇、甲醇、丙
醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙詞,也可以是任意两种或两种以
上的混合溶媒,其中优选水。
10.根据权利要求5或8所述的大蒜素和大蒜油环糊精衍生物包合物的制备方
法,其特征在于:大蒜素和大蒜油的溶媒可以是水、乙醇、甲醇、丙醇、异
丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮,也可以是任意两种或两种以上的混
合溶媒,其中优选乙醇。
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说明书
第⊥/⊥贝
大蒜素和大蒜油环潮精衍生物包合物及其制备方法
技术领域:本发明属医药技术领域,本发明涉及大蒜素和大蒜油环糊
精衍生物包合物的一种药物组合物及其制备方法。
背景技术
大蒜素是一种不溶于水的微黄色的澄明油性物质,具蒜臭,化学名为三硫
二丙烯,结构式如下
S、ンS.
CH2
分子式:CaH1oS3,分子量:178.33
大蒜素对多种球菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、痢疾杄菌、伤寒及副伤寒杆
菌、大肠杆菌、结核杆菌等有抑制和杀菌作用。对真菌感染有抑制作用,对
阿米巴原虫、阴道滴虫、蛲虫等也有抑制杀灭作用。大蒜素注射液临床适用
于深部真菌和细菌感染,用于防治急慢性菌痢和肠炎、百日唼、肺部和消化
道的真菌感染、白色念珠菌菌血症、隐球菌性脑膜炎、肺结核等。大蒜素注
射液对皮肤、贴膜有刺激,不宜作皮下或肌内注射,个别病人在静脉滴注时
有刺痛感觉,在使用数次后或增加稀释倍数即可消失。
大蒜油为百合科葱属植物大蒜 Allium Satirum L.的地下鳞茎经粉碎后通