大茴香醛改性海藻酸钠凝胶的制备及释药性能.pdf

第24卷第3期
化学研究与应用
Vol 24. No. 3
2012年3月
ernica
l Research and Application
Mar..2012
文章编号:1004-1656(2012)03-0400-04
大茴香醛改性海藻酸钠凝胶的制备及释药性能
吴敏,倪才华
(江南大学化学与材料工程学院,江苏无锡214122)
摘要:在酸催化下使海藻酸钠与对甲氧基苯甲醛(又名大茴香醛)发生缩醛化反应,使其疏水改性,并将其制
备成凝胶。利用红外(FIHR)、荧光、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、紫外、热重分析(TCA)对产物进行了
表征。结果表明,大茴香醛成功地与海藻酸钠发生了反应。该凝胶可以作为药物载体对牛血清白蛋白进行包
埋释放,结果发现,改性后的产物其载药率和缓释性能比未改性的海藻酸钠有了一定的提高。
关键词:海藻酸钠;缩醛化;凝胶;药物释放
中图分类号:0625.4文献标识码:A
Preparation of alginate gel modified by anise aldehyde and controlled release
WU Min NI Cai-hua
(School of Chemical and Material Engineering, Jiangnan university, Wuxi, China
Abstra: Hydro obically modified a nate were obtained hrough acetalization of alginate with p-methoxy benzaldehyde catalysted
by an acid. The modified alginate was characterized by FTIR spectra, fluorescence, transmission electronic microscopy, seanning e-
lectronic microscop V spectrum, thermal analysis. The modified alginate hydrogel was used as a drug carrier for encapsulation
and release of bovine serum albumin. The results showed that drug loading ability and slow release were observed.
Key words: alginate; acetalization; hydrogel; drug release
海藻酸钠是由β-D-甘露糖醛酸(M)和a-L-古1.1主要原料与仪器
罗糖醛酸(G)组成的线型聚合物,因其独特的
海藻酸钠(Alg,AR,上海迈潮化学试剂有限公
理化性质和良好的生物相容性,被广泛应用于药司);对甲氧基苯甲醛、牛血清白蛋白(BSA,AR,国
物制剂、组织工程、临床治疗、细胞培养、食品加工药集团化学试剂有限公司)。
等领域2。Chan等人将海藻酸钠与戊二醛通过
RFS301PC荧光分光光度计(日本岛津);
缩醛化反应合成了交联的海藻酸钠凝胶】。为了
UV10紫外-可见光分光光度计(北京普析通用仪
克服海藻酸钠的强亲水性,本工作将海藻酸钠在
器公司);梅特勒TGA热重分析仪(苏州佐藤精密
盐酸催化下与大苗香醛]发生缩醛化反应,使其
疏水改性,并制成凝胶作为药物载体,发现药物仪器有限公司);S450扫描电镜(日立公司);透
负载及缓释性能得到改善。
射电子显微镜(日本电子株式会社)。
1.2疏水改性海藻酸钠的制备
1实验部分
将海藻酸钠、大苗香醛按一定的配比依次加
人到90mL的水/乙醇溶液中(体积比5:4),再加
收稿日期:2011-6-14修回日期:2011-9-19
联系人简介:倪オ华(1956-),男,博士,教授,主要从事功能高分子材料研究。Email.nicaibua200163.com;wumin8505190163.c0m
第3期
吴敏等;大茴香醛改性海藻酸钠凝胶的制备及释药性能
401
人适量的盐酸催化,电动搅拌直至溶液混合均匀,
COOND
在一定温度下反应10h,然后经甲醇沉淀、透析
Cooa
冷冻干燥,得到疏水改性的海藻酸钠。将分别在
40℃和60℃时反应的产物定义为Ag-1和Ag2。
1.3FIR分析
将少量海藻酸钠及疏水改性海藻酸钠的产
图1大茴香醛放性海藻酸钠凝胶的合成路
物,分别与KBr一起研磨成粉末、压片,用傅里叶
ig 1 Synthetic route of anise aldehye modified alginate gel
红外光谱仪在4000~500cm'波数范围内测其红
1258cm-i
外吸收光谱。
1.4荧光和紫外分析
Alg-2
将Ag、Ag1和Ag2分别溶于芘的饱和溶液
中,并制备出不同浓度的样品,所有样品测试前超
声10min后静置12h。荧光激发波长335nm,激
发和发射狭缝宽度均为3nm,扫描范围350~550
Alg-1
258cm
nm,样品池厚1cm。再将Ag、Alg-1和Alg-2制备
3500300025002000
1000
wave number cm-1
成一系列浓度的水溶液,在A=500m处进行透
图2样品的红外谱图
光率测定。
Fig 2 FTIR spectra of samples
1.5热分析
在氮气气氛(流量S0ml/min;压力0.1~2.2荧光分析
0.2MPa)、10℃/min的升温速率和25~600℃范固
芘单体的稳态荧光光谱有5个峰,其第一峰
内扫描条件下,分析样品的热学性能。
(373nm附近)和第三峰(384nm附近)的峰强之
1.6凝胶的制备及释药性能的研究
比(1/3)强烈依赖于芘分子所处微环境的极性,
将20mg的BSA加人到10mL2%w/v的海藻且随溶剂极性减小而显著减小。图3中给出了
酸钠及其改性物的溶液中,用注射器(针头内径Alg、Ag-1和Alg-2的浓度变化对1/值的影响
0.45mm)将溶液缓缓滴入到2%w/v的CaC1溶l的I/I2的值在1.8左右不随浓度变化,说明
中,搅拌下滴加完毕后继续固化半小时,抽滤,去它的亲水性极强。Alg2在的IoC约在0.08g(1
离子水冲洗三遍,低温减压干燥至恒重,得到离子时,/1值持续下降,最终降到1.1附近,这是由
交联型海藻酸钙凝胶。在恒温37℃下,分别在盐于疏水基团的引入,使芘所处微环境极性突然变
酸溶液(pH1.2)、生理盐水(0.9%w/v)、缓冲溶小·?,导致荧光强度1/I3的值下降。
液(pH6.8PBS)及去离子水中进行释放
Alg
2结果与讨论
Alg-l
2.1合成路线及FIR分析
A]g-2
在盐酸催化下,海藻酸钠糖环中2,3位羟基
与对甲氧基苯甲醛(又名大茴香醛)发生缩醛化反
应,得到疏水改性的海藻酸钠。产物的红外光谱
0.J
图显示;经大茴香醛疏水改性海藻酸钠后,在1258
SC(/L)
cm2'处出现了