Β2内酰胺类抗菌药物的体内分布.pdf

β内酰胺类抗菌药物的体内分布
宋林(义乌市中医医院药剂科,浙江义乌3200
中图分类号:R969:R978.11
文献标识码
文章编号:1007-7693(2008)08-0754-03
抗蘭药物滥用已成为全球关注的公共卫生问题,滥用导时要考虑病原蘭紂抗蘭药物敏感和利不良反应等的同时,还必
致的后粜(治疗失败病死率增加、不良反应、医药资源浪费须在机体达到定的有效浓度,药物在体内分布后的血药浓
和耐约菌的产生)日益加重。WHO及世界各国采取措施遏度与约理作用有密切关系,决定约效起始吋间、强弱或作用持
制抗菌药物的滥用。我国卫生部出台了沆菌药物临床应用续时间。B内酰胺类抗菌药物是抗菌药物中最重要一大类
指导原则》,浙江省也相继出台了江省抗菌约物流产合理其疗效明显、毒副作用小应用最广的一类抗菌药物,笔者对B
应用指导方案》:各级卫生行政部门和各医疗单位都在控制内酰胺类抗菌药物的体内分布岁列如下,供临床参考。
抗药物的使用比例等
青霉素类
合理使用抗園药物是遏制抗園约物滥用的关键。掌握抗
此类抗生素分布广,但难通过血脑屏障脑脊液屮浓度
菌约物的体内分布是合理使用的重要一个环节。在治疗感染低,可分泌进入乳汁。见表
表1青素类抗生素
品名蛋白结合率/%
主要分布器官
血脑屏障
血胎屏障
乳汁分泌
青霉素
胸腔、腹腔、心包和关节,炎症脑膜无炎症时CSF能通过胎盆,除前三个月浓度为血药浓度的
区域药物浓度高于血药浓度药物浓度低,脑膜有羊水中青霉素浓度较低59%-20%
炎症时药物浓度较高
般在胎儿和羊水皆
可达到有效治疗浓度
青霉素y
75-89肾脏血药浓度最高,脏皮肤CsF血药浓度低可迅速透过胎盘
被分泌进入乳汁
和肠次
氨青霉素
肝肾浓度最高,炎症关腔滲参见南荐素
可通过胎盐到达胎儿循>25%-50%
出液、腹水、肺、支气管分泌物
环、羊水巾达倒一定药物
及脑膜炎病人的CSF中约能
浓度
达到有效抗菌浓度:胆汁的浓
度高于血药浓度数倍
羧芊青霉素
胆汁的浓度高于血药浓度参见青素
药物致胎儿血清浓度与母少量药物分泌进入乳
体血清浓度之比率达
50%~100%
磺青霉素
汁、腹腔渗出液、埮液肺
胶帯羊水均可达到有效
纵、胸壁组织、子官可达到有效
治疗浓度
治疗浓度
苯唑青霉素
有肝肾、扬脾、胸腔枳液和关难通过血脑屏障
乳汁药浓度<母体血
节腔均可达到有效治疗浓度,
清药物浓度25
腹水中浓度低痰屮浓度为0.3
14.5g°g
氯唑青霉素
90-96
能渗入急性骨髓炎病人的骨组难通过血脑屏障
能通过胎盘进入胎儿
织脓液和关节腔中,胸腔积液
中也有较高的浓度
鲺氯西林
参阅氯咚青莓素
参阅氯青素
参阅氯咚青素
阿莫西林
7-20参阅氦苄青冪素。肝肾中药物参阅苄青冪素可通过胎微,脐血粘浓度微量药物经乳汁排出
浓度较高
为母体血药浓度的1/3
哌拉西林
参阅焌半青霉素
参阋焌青霉素
参阋茂苄青霉素
少量药物经乳沖排出
美洛西林
16-42参阅焌苄青素。体内发布于参阅焌半青霉素
参阋茂青霉素
乳汁药物浓度<母体
血清、腹膜液支气管和创分
血清药物浓度25%
泌液、骨及其组织中,在胆汁中
浓度甚高
阿洛西林
20-46
参阅胶苄青霉素
参阅苄青霉素
公阅陵苄青霉奈
乳汁药物浓度<母体
血清药物浓度25%
作者简介:朱林,女,药师Te上(0579)85527352E-mail:Zp226@0163.com
754
Ch in JMAP, 2008 Mugust, Vol 25 No.
中国现代应川药学杂志2008年8月第25卷第8期
2头孢菌素类
其中以头孢哌閘最高。
头孢菌素类吸收后分布良好.能渗透入各种组织中,且2.1第代头孢菌素,见表
易透过胎盘,在滑膜液、心包积液均可达高难度。些头抱2.2第二代头他菌素,见表3
菌素如头孢呋辛、拉氧头狍、头抱曲松、头抱此肟、头唑肟2.3第三代头菌素,见表4
均能进入脑脊液达足够浓度,可用于脑膜炎的治疗。第三代2.4第四代头他菌素,见表
头孢菌索全身给药后还可透入眼房水,胆汁浓度通常较高,3其他β内酰胺类,见表6。
表2第一代头孢菌素类抗生素
品名
蛋白结合率/%
主要分布器官
血脑屏障
血胎屏障
乳汁分泌
头抱氨苄
10-15掀性痰药物浓度较高,脓液和骨髓难以通过血脑屏障可通过胎盘、,羊水和脐可乳汁分泌
炎溇管内的药物浓度与血清相当
带血可获得有效治疗浓
胆汁浓度为血浆浓度的1-4倍
度
头孢唑啉
74-86体内分布良好。胆汁中药物浓度与难以通过血脑屏障,脑能通过胎盘,胎儿血药乳汕药浓度<母
同期血药浓度相当
膜炎症时也不能测出药浓度为忖体的血药浓度体血清药物浓度
物浓度
的70%-80%
头孢拉定
体内分布良好。肝组织中浓度与血CSF中浓度低,仅为血能通过胎盘
少量经乳沖排出
清中浓度相等。在心肌、子官、肺、药浓度的5%-10%
前列腺和骨组织中达到有效浓度
头孢羟氨苄
痠、胸水肺组织、前列腺、骨骼、ル柲少通过血脑屏障(说能通过胎盘
可进入乳
肉和滑囊液药物浓度较高,胆囊药明书
物浓度铰低
表3第二代头孢菌素类抗生索
品名
蛋自结合率
主要分布器官
血脑胖障
血胎障
乳汁分泌
头孢呋辛
31-41
各种组织分布良好。痰液、胆汁、骨组能进入炎性脑脊液能通过胎,羊水中乳汁药浓度<好
织皮肤水泡液的药物浓度较高:也能分
的浓度与血清相当体血清药物浓度
布至腮液房水
头孢呋辛酯
全身各细胞外液
难以通过血脑岸障气能通过胎盐
头孢替安
40
可分布至扁桃体淡液、胸水肺组织用难以通过血病屏障能通过胎盐
囊壁腹水骨髓血膀胱壁、前列腺,肾
组织骨骼、盆腔死腔分泌物、女性性器
官、耳湳液及鼻突粘膜
头孢克洛
在中耳浓液中可达到相当浓度,睡液和
能通过胎祉
以低浓度分泌进
泪液中浓度较高,尿药浓度高,胆汁浓
入乳汁
度较低
表4第一代头孢菌素类抗生素
品名
蛋白结合率
°主要分布器官
血脑岸障
血胎胙障
乳汁分泌
头孢噻肟
泛分布全身各种组织和体液脑膜有炎症时CSF能通过胎盐分泌进入乳汁药物浓度低乳
中可达到有效浓度
汁药物浓度<母体血清药物
浓度25%
头孢曲松
泛分布全身各种组织和体液,胆病膜有炎症时CSF能通过胎盘可分泌进入乳汁乳汁药物浓
汁浓度最高
中可达到有效浓度
度<母体血清药物浓度25%
头孢哌酮