包含羟考酮和纳洛酮的立即释放药物组合物CN20108001626.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局
:P
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN102387802
(43)申请公布日2012.03.21
(21)申请号201080016268.4
(51)Int C
(22)申请日2010.03.10
A6f31485(2006.01)
A61P25/04(2006.01)
(30)优先权数据
A61K9/28(2006.01)
09151805.72009.03.10EI2
A61A920(2006.01)
85)PGT申请进入国家阶段日
2011.10.10
(86)PCT申请的申请数据
PCT/P2010/0530282010.03.10
87)PGT申请的公布数据
02010/103039FN2010.09.16
(71)申请人欧洲凯尔特公司
地址卢堡广森堡市
(72)发明人海伦?凱恋琳?达纳格尔
杰夫雷?格拉尔徳?海斯
格哈徳?约悲大?霍伊
哈桑?穆狀德马尔科姆?江尔登
乔纳森?奥浰弗·怀特豪斯
74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限
公司112
代理人顺珰伟韩宏星
权利要求书3页说期书16页刚图5
(54)发明名称
包含羟考酮和纳洛酮的立即释放约物纽合物
57)摘要
不发明涉及适于治疗患有疼痈的患者的?服
立即释放药物组合物,其包含经考酮纳洛酮或
貝可药用謚。
387802A
权利要求书
⊥/
种口服立即释放药物组合物,其至少包含约と:」重量比(羟考制或其可约用
盐:纳洛或其可药用盐)的羟考或其可药用盐和纳洛或其可药用盐。
权利要求1的口服立即释放约物组合物,其中羟考啊的可约げ盐和其中纳洛啊的可
药用謐选自羟和纳洛硐的盐。
3.权利要求2的服立即释放药物组合物,中所述组合物包含盐悛考和盐悛纳
洛作为仅有的药用活性剂
4.权利要求1、2或3中任项的口服立即释放药物组个物,其中所述制剂包含的羟考
或其可药用絀的量等效于约1mg企约160mg的盐酸羟考蒯,并且包含的纳洛的或其可药
用絀的最等效于约0.5mg至约80mg的酸洛稠。
5.权利要求4的服立即释放药物绌合物,其中所述制剂包含的羟考酮或其可药川盐
的量等效」约2.5mg至约10mg的盐鵔陉考,が且包含的纳洛酮或其可药用盐的量等效于
约1.25mg全约20mg的盐酸纳洛
6.权利要求5的门服立即释放药物组合物,其中所述制剂包含的羟考輞或其可药用盐
的量等效于约2.5mg不约20mg的盐酸羟考酮,并阻包含的纳洛酮或其可药州盐的量等效于
约1.25mg至约10mg的盐纳洛酮
7.权利要求6的口服立即释放药物组合物,其中所述制剂包含约2.5mg至约20mg的盐
酸羟考和约1.25mg全约10mg的盐酸納洛酮
8.权利要求7的服立即释放药物组合物,只中所述组合物包含盐酸羟考酮和盐酸纳
洛酮作为仅冇的河药用活性剂。
9.权利要求1、2、3、4、5、6、7或8中任一项的口服立即释放约物纽合物,其中当使用欧
洲药典桨法在37℃下在0.1N盐酸中以100rpm测量、并使用230nm的V检测时,所述制剂
在体外于45分钟时释放出≥75%重量的羟考蒯或其可药用盐和≥75%重量的纳洛蒯或其
可药盐。
0.权利要求9的口服立即释放药物合物,中当使州欧洲药典米法在37℃ド在
0.N盐悛中以100rpm测量、并使用230nm的V检测时,所述制剂在体外于45分钟时释放
出≥80%重量的羟考或其可药用盐和≥80%重量的纳洛或其可约用盐
1.权利要求9或10的口服立即释放药物组合物,其中当使川欧洲药典桨法在37℃下
在0.IN盐酸中以100rpn测量、并使用230nm的UV检测时,所述制剂在体外于15分钟时释
放山≥80%軍量的羟考闹或其可然用盐和≥80%軍量的纳洛同或其可药用盐,
权利要求1的山服立即释放药物组合物,中当使用欧洲药典楽法在37℃下在
0.IN盐酸ヤ以100rpm测量、并使用230nm的いV检测时,所述制剂在体外于15分钟时释放
出≥90%軍暈的羟考啊或其可约用盐和≥90%重的纳洛或其可约用掛
权利要求12的口服立即释放药物组合物,其中当使用欧洲药典※法在37℃下在
0.1N盐酸中以100rpm测量、并使用230nm的UV检测时,所述制剂在体外于15分钟时释放
出≥95%重量的於考啊或可药川盐和≥95%重量的纳洛啊或其可药用盐。
4.权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13中任项的口服立即释放约物组合
物,其中所述组合物为片剂、胶案、多颗粒、球丸或液体的形式
5.权利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14中任一项的1服立即释放药物组
合物,よ中所述制剂至少包含稀释剂和任选的崩解剂作为药用赋形剂