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(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2- 1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺 乙酸的合成工艺改进

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上传者:haonan1
添加时间:2019/05/07
内容摘要:
2016年第24卷
合成化学
Vl,24,2016
第期,75~78
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
No.1,75~78
研究简报
(Z)-2-(2-三苯甲基気基噻唑4-基)-2-[1,5-二(二苯甲氧基)-4-
吡啶酮-2-基甲氧基並胺]乙酸的合成工艺改进
陶匀亮,杨玉社2,汪海东
(].常州大学石油化工学院,江苏常州213164;2.中国科学院上海药物研究所,上海201203
3.嘉兴学院生物与化学工程学院,浙江嘉兴314000
摘要:以5-羟基2-羟甲基4-吡喃为原料,经羟基保护、近克尔加成、亲核取代、 Mitsunobu反应、肼解及缩合等
反应合成了BAI30072关键中间体ー()-2-(2-三苯甲基氮基噻唑4基)-2-(1,5-ニ(二苯甲氧基)4-吡啶閣
2-基甲氧基亚胶)乙酸,总收率23%,其结构经'HNMR和MS确证。该合成工艺已放大到公斤级规模。
关词;曲酸;BAL30072;革兰氏阴性菌;中间体;合成;工艺改进
中图分类号:0626.41;RB14.5文献标志码
OI:10.15952j. cnki.jise.1005-1511,2016.01.1504
Process Improvement on the Synthesis of(Z)-2-(2-tritylaminothiazol
4-yl)-2-(1, 5-dibenzhydryloxy-4-pyridon-2-ylmethoxyimino )acetic Acid
TAO Yun-liang YANG Yu-she, WANG Hai-dong
(1. School of Petrochemical Engineering, Changzhou niversity, Chan hou 213164, China;
2. Shanghai Institue of Materia Medica, Chinese Academy of ciences, Shanghai 201203, China
3. College of Biological, Chemical Sciences and Engneering, Jiaxing Univesity, Jiaxing 314000, China)
Abstraet: The key intermediate of BAL30072, (Z)-2-(2-tylaminothiazol-4-1)-2-[(1, 5-dibenz
hydryloxy 4-pyridon-2-ylmethoxyimino] acetic acid with overall yield of 23%, was synthesized by pro-
ection of phenolic hexyl group, Michael addition, nucleophilic substitution, Mitsunobu reaction
hydrazinolysis, condensation reaction and so on, using kojic acid as te starting material. The structure
ed by "H NMR and MS
Keywords kojic acid; BAL30072; gram-negatie bacteia; intermediae; synthesis; process mprove
BAL30072是由巴塞利亚制药公司( Basillea)治疗由多药耐药革兰氏阴性菌引起的感染性疾病
研发的一种含铁载体的新型单环β内酰胺抗生的一线用药。(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑4
素,正处于Ⅰ期临床试验,其独特的抗菌机制使其基)2-[1,5-二(二苯甲氧基)4吡啶-2-基甲氧
对多药耐药的鮑曼不动杆菌、大肠杆茵、绿脓杆菌基亚胺1乙酸(1)是合成BAI30072的关键中间
及阴汋杆菌等革兰氏阴性菌均十分有效1】。是体,1再经缩合和脱保护即可获得BAI30072141
目前全球少数几个进人临床研究的具有抗多药耐
到目前为止,合成1的路线鲜有报道。2008
药革兰氏阴性活性的候选药物之一,有望成为
年 Malcolm等?以5-羟基-2-羟甲基4-吡喃醌(2)
收日期:2015-03-05;修订日期:2015-10-07
作考筒介;陶匀亮(1990-),男,汉族,浙江温岭人,硕士研究生,主要从事药物及中间体的合成研究。E-mnil:taliang92163.com
通信联系人:汪海东,教授,硬土生导师,TeL.0763-8364686,E-msil:whdoctort163.com
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