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1-甲基-2-喹诺酮类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

文档名称:1-甲基-2-喹诺酮类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
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文档大小:852KB
上传者:cxf
添加时间:2019/05/07
内容摘要:
2016年第24卷
合成化学
Vol.24,2016
第7期,604~608
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
No.7,604~608
快递论文
1甲基2唫诺酮类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
陈春雪,尤朋涛,刘焱文,陈新
(湖北中医药大学中药资源与中药化学湖北省重点实验室,湖北武汉430065)
摘要:以咋咻类化合物为原料,经甲基化反应和氧化反应制得中间产物2喹诺类化合物(2a~2c);2a~2c经
硝化反应制得7个硝化2喹诺酮类化合物(3a~3g);3a,3e~3g经移位取代反应合成了4个1甲基化4氰化
2喹诺酮类衍生物(4a,4e~4g),其结构经 H NMR,CNMR和IRMS(FI)确证。采用MTT法评价了化合物
对MCF-,T1299,A549,PC-42,CT26及IlnG2肿细胞的抗増殖作用。研究结果表明:部分化合物对肿
细胞的抑制活性明显高于喹啉系列物,其中1,8-一甲基-3,5,7三硝基2喹诺酮(3e)显著抑制六种肿瘤细胞的
増殖,对A549的抑制活性最高,IC=o为2.05mol[.;1-甲基6,8二硝基4基2喹诺酮(4a)可选择性抑制
4549和(CT26肿细胞,(c分別为9.34pnol「和18.43umol
关键词:喹啉;2喹诺酮衍生物;移位取代反应;合成;抗肿瘤活性
中图分类号:0625.42
文献标志码:A
DOI:10.15952/j.cnki. (]S0.10051511.2016.07.16118
Synthesis and Antitumor Activities of 1-methy-2 quinolone Derivatives
CHEN Chun-xue, YOU Peng+ao, LIU Yan-wen, CHEN Xin
(Resource and Chemistry of Chinese Medicine Lubei Provincial Key laboratory
Hubei University of Chinese Medicine. Wuhan 430065, hina
Abstract: Three 2 -quinolones(2a-2c ) were synthesized by methylation and oxidation under basic
condition from quinolines. even nitro quinolones(3a3)were obtained by nitration of 2a. 2c
Finally, four 1-methyl-4 anide-2uinolones(4a, 4e 4 )were synthesized by cine-substitution reac
tion of 3a, 3e 3g with potassuim cyanide. The structures were confirmed by H NMR, C NMR and
HR-MS(EI). The antitumor activities of the compounds were investigated by MTT assay against MCF 7
H1299. A549. PC12. CT-26 and Hepg 2. The results showed that some of compounds exhibited better
inhibition activities than quinoline. I, 8dmeth-3, 5, 7in uinolin 2(1)ne(3e)exhibite
good inhibition activities against the six cancer cell lines, especially A549 cell with Co of 2.05wmol
L .1-mety6, 8*lin 2-x, 2-i r quin l 4a nitrile (4a )showed eter inhibition activ
ities against A549 and CT-26 with Icso of 9.34 wmo. L and 18.43 mol L
respectivel
Keywords quinoline 2-uinolone derivative cine-substition; synthesis; antitumor activity
喹诺类,又称吡啶酮酸类,最早是通过化学置,可分为2喹诺剛类和4喹诺类两大类
合成法得到具有抗菌活性的药物,根据蒯基的位天然2喹诺酮类化合物主要存在于芸香科植物
收稿日期:2016050
基金项目:湖北中医药大学科研启动基金项目(00013):青苗计划(51120007)
作者简介:陈春雪(192-),女,汉族,湖北随州人,硕上:研究生,主要从事大然活性物的化学合成与结构修饰研究。 L-mail
1575964321@qq.con
通信联系人:陈新,助理研究员,E-maill:chenxin30172(COhotmail.com
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